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项目介绍

阿齐沙坦原料及片

时间:2013-12-19

【项目名称】阿齐沙坦
【药品名称】
通用名:阿齐沙坦Azilsartan
商品名: Azilva
CAS: 147403-03-0
【剂型】片剂
【规格】20mg、40mg
【适应症】成人高血压
【用法用量】推荐剂量为每天一次,每次20mg。可根据年龄,症状的适宜增减,但是一日最大剂量不超过40mg。
【类别】化药原料3类 制剂3 类
【药理】
阿齐沙坦选择性阻断血管紧张素Ⅱ与AT1受体结合(阿齐沙坦对AT1受体的亲和力高出AT2受体的10000倍以上),从而阻断血管紧张素Ⅱ引起的血管收缩,醛固酮分泌等升血压效应。其作用不依赖于血管紧张素Ⅱ合成途径,故避免了ACEI对缓激肽水平的影响,几乎没有干咳等副作用。阻断血管紧张素Ⅱ受体可抑制血管紧张素Ⅱ对肾素分泌的负反馈调节,但所引起的血浆肾素活性及血管紧张素Ⅱ水平的增高,并不足以抵消阿齐沙坦的降压作用。
【专利情况】 化合物专利2013年1月到期!
【国外上市】
目前已经上市的阿齐沙坦有两种形式,一种为阿齐沙坦片,在日本上市,商品名为“Azilva”,规格为20mg和40mg;一种为阿齐沙坦酯片,商品名为Edarbi,在欧美上市,上市公司同为日本武田制药。目前阿齐沙坦酯在国外广为看好,是未来的重磅炸弹级药物,但是阿齐沙坦酯的核心专利到2025年才到期,而阿齐沙坦的核心专利为2013年到期,所以目前仿制阿齐沙坦是更好的选择。
【市场前景】
高血压是常见的慢性非传染性疾病,其病程长、并发症多、致残率和病死率高,成为我国居民死亡的主要病因。高血压不仅是一个独立的疾病,而且是心脏病、脑卒中、肾功能衰竭等疾病的主要危险因素。目前在我国高血压患者已超过1.2亿人,且每年仍以新增300万人的速度迅猛发展。随着人口老龄化程度的加剧,我国心脑脑血管系统药物销售将保持较高的增长速率,其中以抗高血压药、降脂药、血管扩张药增速最快。
阿齐沙坦为新一代选择性AT1血管紧张素Ⅱ亚型1受体拮抗剂,不仅能高选择性阻断AT1受体,单独或联合用药均具有平稳持久降血压作用,而且还能通过部分激活过氧化物酶体增殖物激活受体-γ(PPAR-γ)而对糖尿病患者产生潜在的保护作用。相关临床试验结果表明其临床效果要优于现在临床广泛使用的奥美沙坦酯和缬沙坦。阿齐沙坦每天一次用药,服用方便,患者依从性高。
从临床研究中获得的数据显示,Edarbi与代文(缬沙坦)和Benicar(奥美沙坦)这两种FDA批准的降压药相比,在降低24小时血压方面更有效。
  Edarbi有80mg和40mg两种规格,推荐的给药剂量为每日1次,每次服用80mg。40mg的规格可用于为了降低体内盐分而接受高剂量利尿剂治疗的患者。
  近三分之一的美国成年人患有高血压。高血压增加卒中、心衰、心脏病发作、肾衰甚至死亡的危险。
  Edarbi是一种血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB),它通过阻断血管紧张素Ⅱ的作用来降低血压。血管紧张素Ⅱ是一种升高血压的激素。
  阿齐沙坦属血管紧缩素Ⅱ受体抑制剂,通过阻断血管紧缩素Ⅱ受体的活动而达到降低血压的效果。阿齐沙坦的前药阿齐沙坦酯(azilsartan medoxmil)已经在美国及欧洲等国家和地区上市销售,通过动态血压监测(ABPM)测定,阿齐沙坦酯与两种常用ARB类处方药奥美沙坦酯(olmesartan medoxmil)(40mg/天)和缬沙坦(valsartan)(320mg/天)最高批准剂量相比,EDARBI(80mg/天)在降低临床收缩压(SBP)和24小时平均SBP方面有显著性统计学优势。
  根据在日本申报的资料显示,阿齐沙坦的临床试验结果比现有ARB的降压效果好,与坎地沙坦酯相比,对于中度及轻度高血压患者来说,统计学上阿齐沙坦有更强的降压效果,且具有相类似的安全性及耐受性。
2011年国内“沙坦类”药物市场已达到了45亿元的市场规模,占抗高血压市场33.17%。其中:22个城市样本医院沙坦类药物销售额已超过了10亿元,同比上一年的增长幅度超过了17%。阿齐沙坦作为新的血管紧缩素Ⅱ受体抑制剂,其疗效已经引起了业界的广泛关注。
【研究进展】
已完成原料和制剂中试工艺,正在做稳定性研究和注册申报资料的整理,预计明年初申报。 四步反应,重量收率约50%,原料药成本可控制在3000元/公斤,原料药纯度99.5%,单杂0.1%以下。
【合作方式】                                                                              
转让临床批件或合作申报。即我公司负责项目的申报资料及原始记录,交接大生产工艺,包括对厂家人员的技术指导,协调省局的现场考核,负责国家局阶段的跟踪协调工作,直至合作厂家获得生产批文。

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